Leírás

Műszaki paraméterek

Bevezetés

peptides

product-1400-1400

Termékek leírása

#### ** 1. Áttekintés és háttér **

**N-Acetyl Epitalon Amidate** is a chemically modified synthetic tetrapeptide, whose parent molecule is **Epitalon** (also known as **Epithalon** or **Epithalamin**, sequence: **Ala-Glu-Asp-Gly**). Through **N-acetylation** (acetylation of the N-terminal amino group) and ** C-amidáció ** (A C-terminális karbonsavcsoport amidációja), a peptid stabilitása, biohasznosulhatósága és farmakológiai aktivitása jelentősen javul, így forró molekulává válik az anti-billentyűzet és a sejtvédelmi kutatás területén. .

---

#### ** 2. Kémiai szerkezet és módosítási kategória **

##### ** 1. alapszerkezet **

-** Eredeti szekvencia **: Ala-Glu-Asp-Gly (molekulatömeg: ~ 390 da) .

- ** Módosítási jellemzők **:

-** N-acetilezés **: Az N-terminális alanin (ALA) aminocsoportját egy acetilcsoport (CH₃CO-) helyettesíti, amely csökkenti az enzimatikus hidrolízist és javítja a hidrofób tulajdonságot .

-** C-amidáció **: A C-terminális glicin (GLY) karbonsavcsoportja amid (-Conh₂) átalakul, ami javítja a carboxypeptidase . degradáció elleni küzdelem képességét.

##### ** 2. szerkezeti osztályozás **

A módosítási típus szerint az epiton -származékok feloszthatók:

-** Egyetlen módosítás **: Csak N-acetiláció vagy C-amidáció (például N-acetil-epitalon vagy epitalon amidát) .

- ** Kettős módosítás **: Egyidejű acetiláció és amidáció (i . E . n-acetil-epitel-amidát), a stabilitás és az aktivitás átfogó optimalizálása .

---

#### ** 3. fizikai és kémiai tulajdonságok **

##### ** 1. alapvető fizikai -kémiai paraméterek **

- ** Molekuláris képlet **: c₁₈h₂₇n₅o₉ (a specifikus módosítás szerint kell kiszámítani) .

- ** Molekulatömeg **: Körülbelül ** 490-510 da ** (a pontos értéket tömegspektrometriával kell megerősíteni) .}

- ** oldhatóság **:

- ** Víz oldhatóság **: Mérsékelt (savas pufferre vagy ultrahanggal segített oldódásra) .

- ** Szerves oldószerek **: oldható DMSO-ban és DMF-ben, oldhatatlan nem poláris oldószerekben (például éter) .

- ** stabilitás **:

- ** hőstabilitás **: hosszú távú tárolás -20 fokon; Könnyen lebomlik szobahőmérsékleten, ki kell szárítani a fénytől .

- ** PH -érzékenység **: stabil a 4-7 pH -tartományban, az erős sav/bázis körülmények hidrolízishez vezetnek .

##### ** 2. Analitikai jellemzők **

- **HPLC purity**: >95% (C18 fordított fáziskromatográfia, gradiens elúció) .

- ** Tömegspektrometria jellemzői **: Az ESI-MS [M+H] ⁺ csúcsot mutat, amely megfelel az elméleti molekulatömegnek .

---

#### ** 4. Szín és megjelenés **

- ** Szilárd állapot **: Fehér vagy off-fehér liofilizált por (ha nagy tisztaságú) .

- ** Megoldás színe **: Színtelen és átlátszó (pH -semleges), ha a sárgás oxidációt vagy szennyeződéseket jelezhet .

- ** Befolyásoló tényezők **:

- ** tisztaság **: A szennyeződések (például az oxidációs termékek) kissé sárgás színűek lehetnek .

- ** Tárolási feltételek **: A fény vagy a magas hőmérséklet felgyorsítja a lebomlást és elmélyíti a . színt

---

#### ** 5. Biológiai előnyök és funkciók **

##### ** 1. anti-öregedés és telomer szabályozás **

- ** Telomeráz aktiválás **: A telomer rövidítése késleltetése a telomeráz reverz transzkriptáz (TERT) expresszió indukálásával .

- ** A sejt élettartama meghosszabbítása **: A fibroblast osztási ciklus meghosszabbítása egy in vitro modellben .

##### ** 2. antioxidáns és gyulladásgátló **

- ** ROS SCAVEGLING **: gátolja a mitokondriális oxidatív stresszt és csökkenti az MDA (Malondialdehid) szinteket .

- ** NF-κB út gátlás **: Csökkenti a gyulladásos faktorok felszabadulását (például IL -6, tnf-) .

##### ** 3. immunrendszer **

- ** A thymus funkció javítása **: elősegíti a T -sejtek differenciálódását és javítja az idős állatok immunfunkcióját .

##### ** 4. Metabolikus szabályozás **

- ** SIRT1 aktiválás **: Szimulálja a kalória -korlátozás hatását, és javítja a glükóz- és lipid -anyagcserét .

##### ** 5. Neuroprotection **

- ** A neurotrofikus faktorok szabályozása **: például a BDNF, javíthatja a kognitív funkciót .

---

#### ** 6. Alkalmazási területek **

##### ** 1. Tudományos kutatás **

- ** Öregedési mechanizmus kutatása **: A telomer dinamikához és az epigenetikus szabályozási modellekhez használják .

- ** Kábítószer-fejlesztés **: ólomvegyületként használják az öregedésgátló gyógyszerek optimalizálására .

##### ** 2. preklinikai kutatás **

- ** Állatmodell **: Meghosszabbítja az egerek élettartamát és javítja az életkorhoz kapcsolódó betegségeket (például az osteoporosis) .

##### ** 3. kozmetikumok és funkcionális orvoslás **

- ** Az öregedésgátló bőrápolási termékek **: A helyi alkalmazás csökkentheti a bőr fotoagingját .

- ** Regeneratív orvoslás **: az őssejt -terápiával kombinálva a szövetjavítás elősegítése érdekében .

---

#### ** 7. szintézis és minőség -ellenőrzés **

##### ** 1. szintézis folyamat **

- ** Szilárd fázis-szintézis (SPPS) **: FMOC/T-BU stratégia, egymás után összekapcsolva az aminosavakat .

- ** Tisztítási lépések **: HPLC készítmény, ioncserélő kromatográfia a szennyeződések eltávolításához .

##### ** 2. Minőség -ellenőrzési szabványok **

- ** Azonosítás **: Tömegspektrometria (MS), nukleáris mágneses rezonancia (NMR) .

- ** Puritási detektálás **: A HPLC 98%-nál nagyobb vagy egyenlő, a maradék oldószerek megfelelnek az ICH szabványoknak .

---

#### ** 8. Biztonság és kihívások **

- **Toxicity data**: No significant acute toxicity was observed in animal experiments (LD₅₀>1000 mg/kg) .

- ** kihívások **:

- ** Membránpermeabilitás **: A sejtek permeabilitásának fokozásához hordozó (például liposzómák) szükséges. .

- ** Hosszú távú effektusok **: További klinikai adatokra van szükség a biztonság ellenőrzéséhez .

---

#### ** 9. jövőbeli kilátások **

- ** Strukturális optimalizálás **: Olyan származékok fejlesztése, amelyek behatolnak a vér-agy gátba (például a palmitoiláció módosítása) .

- ** Peptid-kombinációs terápia **: NAD+ prekurzorokkal (például NMN) kombinálva a szinergikus anti-öregedéshez .

---

### ** Következtetés **

Az N-acetil-epiton-amidate fontos eszközévé vált az orvosbiológiai kutatáshoz, annak egyedi kémiai módosítása és a többcélú öregedésgátló mechanizmus miatt . A szintetikus technológia fejlődésével és a klinikai transzformáció elmélyítésével érdemes az egészséges élettartam kiterjesztése területén.