Leírás

Műszaki paraméterek

Bevezetés

peptides

product-1400-1400

Termékek leírása

#### ** 1. A CJC áttekintése -1295 DAC nélkül **

** CJC -1295 DAC ** nélkül (más néven ** módosított GRF 1-29 **) egy szintetikus növekedési hormon-felszabadító hormon (GHRH) analóg, amely 29 aminosavból áll, amely módosítja a természetes ghrh szerkezetét ({1-44)), hogy javítsa a stabilitást és a biológiai aktivitást. A DAC-t (gyógyszer affinitási komplex) tartalmazó verziótól eltérően, a CJC -1295 DAC nélkül nincs olyan kémiai csoport (DAC), amely kötődik az albuminhoz, tehát felezési ideje rövidebb (kb. 30 perc-2 óra), és gyakoribb injekciókra van szükség a hatás fenntartásához.

#### ** 2. A CJC -1295 osztályozása és jellemzői DAC nélkül **

Funkciói, alkalmazásai és fizikai -kémiai tulajdonságai alapján a CJC -1295 DAC nélkül a következő kategóriákba osztható:

---

##### ** 1. Farmakológiai tulajdonságok **

- ** A hatásmechanizmus **:

A CJC -1295 stimulálja a növekedési hormon (GH) és az inzulin-szerű növekedési faktor szekrécióját a -1 (IGF -1) a GHRH receptorok aktiválásával az elülső hipofízisben. Működése az impulzusos felszabadulástól függ, szimulálva a természetes GHRH fiziológiai ritmusát.

- ** Farmakokinetika **:

Mivel nem tartalmaz DAC-t, a felezési ideje rövid (kb. A vérmentesség sebessége gyors, és az anyagcserét elsősorban a vesék és a máj fejezi be.

- ** receptor szelektivitás **:

Nagy affinitással rendelkezik a GHRH receptorokhoz (KI érték körülbelül 1-3 nm), és szinte nem kötődik az irreleváns receptorokhoz (például vazoaktív bélpeptid receptorokhoz), erős specifitással.

---

##### ** 2. Fizikai és kémiai tulajdonságok **

- ** Molekulatömeg és szerkezet **:

A molekulatömeg 3367,9 da, a szekvencia Alapmódosítása magában foglalja az L-alanin helyett a 2. helyzetben a D-alaninnal való cserélést, hogy ellenálljon a proteáz lebomlásának.

- ** oldhatóság **:

Könnyen oldható vízben (optimális oldhatóság pH -nál 4-7), átlátszó oldatot képezhet fiziológiai sóoldatban és steril vizet injekcióhoz. Enyhe zavarosság magas koncentrációban fordulhat elő, de ez nem befolyásolja az aktivitást.

- ** stabilitás **:

It can be stored for a long time in a lyophilized state (more than 2 years at -20°C), and the solution state needs to be refrigerated (2-8°C) and used within 7 days. It is sensitive to high temperatures (>40 fok denaturációt okoz), kerülje a fényt, az ismételt fagyasztást és a felolvasztást.

---

##### ** 3. Szín és morfológia **

- ** Megjelenés **:

A tiszta termék egy fehér vagy off-fehér liofilizált por, laza textúrájú. Ha szennyeződéseket tartalmaz (például az oldallánc -védelmi csoportokat, amelyek a szintézis folyamatában maradnak), akkor kissé sárganak tűnhet, de az aktivitást általában nem érinti.

- ** Megoldás színe **:

Az újjáépítés után színtelen és átlátszó folyadék. Ha zavarosság vagy csapadék következik be, akkor szennyeződés vagy nem megfelelő tárolás miatt denaturálható.

---

##### ** 4. Klinikai alkalmazás és előnyök **

- ** jelzések **:

- A növekedési hormonhiány (GHD) helyettesítő terápiája

- Izom atrófia és testmozgás (a fehérje szintézis elősegítése az IGF -en keresztül -1)

- öregedésgátló és szövetjavítás (stimuláló kollagéntermelés)

- Metabolikus szindróma (javítva a zsír oxidációját és az inzulinérzékenységet)

- ** Előnyök **:

- ** Magas biztonság **: A rövid felezési idő csökkenti a túlzott GH szekréció (például ízületi fájdalom, ödéma) kockázatát.

- ** Pulzuskibocsátás **: közelebb a fiziológiai GH szekréciós mintához, elkerülve az IGF negatív visszacsatolás gátlását -1.

- ** Alacsony immunogenitás **: A módosított szerkezet csökkenti az antitestek generálásának kockázatát, és a hosszú távú felhasználás jól tolerálható.

- ** Rugalmas adagolás **: Az adagot és a frekvenciát az egyéni igények szerint módosíthatják.

- ** Korlátozások **:

- Gyakori injekciókra van szükség (alacsony megfelelés)

-Az egy lövés hatások rövid élettartamúak (hosszú távú használatra van szükség)

---

##### ** 5. Szintézis és minőség -ellenőrzés **

- ** Szintézis módszer **:

A szilárd fázisú peptid szintézist (SPPS) az aminosavak fokozatosan összekapcsolására használják FMOC kémia alkalmazásával. A legfontosabb lépések között szerepel:

- A D-alanin sztereoszelektív bevezetése

- C-terminális amidáció a fokozott stabilitás érdekében

- HPLC purification (purity>98%)

- ** Minőség -ellenőrzési mutatók **:

- Tisztítás: A HPLC kimutatása nagyobb vagy 95% -nál nagyobb

- A maradék oldószerek: éternek, etil -acetátnak stb.

- Endotoxin:<0.1 EU/mg (injection grade requirements)

---

##### ** 6. Kísérleti vizsgálatok és klinikai adatok **

- ** Állatkísérletek **:

Patkánymodellekben a CJC -1295 egyetlen injekciója DAC (100 ug/kg) nélkül növelheti a GH szintet 5-8 időpontokkal a 1-2 órákra.

- ** Emberi kísérletek **:

- ** Egészséges alanyok **: Napi kétszer injekciók (1 mg/idő) 7 egymást követő napon 60%-kal növelték az IGF -1 szintet -80%-kal.

- ** Idős populáció **: A 6- hónapos tanulmány kimutatta, hogy az alanyok 4% -kal növelték a sovány testtömegét, és 7% -kal csökkentették a zsírtartalmat.

#### ** 3. Összehasonlítás más növekedési hormonnal felszabadító peptidekkel **

|-------------------------|---------------------------|-----------------------|---------------------|

#### ** 4. Jövőbeli kutatási irányok **

2. ** Kombinált terápia **: GHRP -6 vagy inzulinszerű növekedési faktorral kombinálva a hatás fokozása érdekében.

3. ** Orális készítmény fejlesztése **: Javítsa a biohasznosulást liposzómák vagy penetrációs fokozók révén.

#### ** 5. Összegzés **

A CJC -1295 DAC nélkül egyedülálló pozíciót foglal el a GH szekréció pontos szabályozásának területén rövid távú és magas biztonsági jellemzői miatt. Noha a gyakori injekciók szükségessége korlátozza néhány alkalmazási forgatókönyvet, az öregedésgátló, a sportgyógyászat és az anyagcsere-betegségek potenciálját még mindig érdemes mélységesen feltárni. A jövőben a technológiai innováció és a klinikai ellenőrzés révén az alkalmazási határok tovább kibővíthetők.