RAWS POW POW CLOMIPHENE CITRATE (CLOMID)) Az izomvesztés megakadályozása CAS: 50-41-9

#### 1. Áttekintés

** A klomifén-citrát ** (clomifen-citrát, a clomid kereskedelmi név) egy nem szteroid szelektív ösztrogénreceptor modulátor (SERM), amelyet széles körben használnak a reproduktív gyógyászatban. A CAS -száma ** 50-41-9 **, kémiai neve ** 2- [4- (1, 2- difenil -2- klorovinil -phenoxy)] etil -metil -amin -citráta **, molekuláris formája van. ** c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇ **, és molekulatömege ** 598,09 g/mol **. Ezt a vegyületet az 1960 -as évek óta használják a női ovulációs rendellenességek kezelésére, és most az egyik alapvető gyógyszerré vált a segített reproduktív technológiában (ART).

#### 2. Kémiai tulajdonságok

1. ** kémiai szerkezet **

A klomiphén -citrát két izomerből áll: ** FÁK (zuklomifén, 62%) ** és ** transz (enlomiphén, 38%) **, amelyek ellentétes hatással vannak az ösztrogén receptorokra. A CIS-izomer anti-ösztrogén hatásokkal rendelkezik, míg a transz-izomer gyenge ösztrogén aktivitást mutat. Ez a kettős hatásmechanizmus kulcsa a hypothalamus-hipofízis-gonadal tengely szabályozásának.

2. ** Fizikai tulajdonságok **

- ** Megjelenés **: Fehér-off-fehér kristályos por.

- ** oldhatóság **: Kissé oldódó vízben (kb.

- ** Olvadási pont **: körülbelül 116–118 fok (bomlás).

- ** Stabilitás **: Száraz környezetben kell tárolni, a fénytől 2–8 fokos távolságra. Könnyen lebomlik, ha hosszú ideig nedves és forró környezetnek vannak kitéve.

3. ** szintézis út **

Az ipari szintézis általában trifeniletilént használ szülőmagként, és klórozással, éterezéssel és citromsav -sóreakcióval készül. A legfontosabb közbenső termékek közé tartozik a p-klór-fenil-keton és az etil-amin-származékok.

#### 3. Farmakológiai tulajdonságok

1. ** A hatásmechanizmus **

A hipotalamuszban versenyképes klomifén kötődik az ösztrogénreceptorokhoz, blokkolja az endogén ösztrogén negatív visszacsatolási gátlását, elősegíti a gonadotropin-felszabadító hormon (GNRH), majd stimulálja a Hormonizáló hormon (fsh) ** és ** lutinizáló hormon (fsh) ** ** ** ** ** ** ** ** ** -ot stimulálja a Hormone-t. Végül a tüszők fejlődését és ovulációját indukálja.

2. ** Pharmacokinetics **

- ** Abszorpció **: Az orális biohasznosulás körülbelül 50%, a csúcsidő (Tₘₐₓ) pedig 5–7 óra.

- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.

- ** Metabolizmus **: Máj CYP2D6 és CYP3A4 enzimek metabolizálódnak, hogy deetilezett aktív metabolitokat hozzanak létre.

- ** Kiválasztás **: A Half-Life körülbelül 5-7 napok, elsősorban ürüléken (50%) ürítve, és egy kis mennyiség a vizeleten keresztül ürül.

3. ** Klinikai előnyök **

- ** Orális hatékonyság **: összehasonlítva az injektálható gonadotropinokkal (például az FSH), sokkal kényelmesebb használni.

- ** Olcsó költség **: A kezelési folyamatok költsége csak 1/10-1/5 más művészeti lehetőség.

- ** Nem invazív **: Ahhoz a betegek kezelésére alkalmas, magas betegek betartásával.

- ** Magas sikerességi arány **: Az ovulációs sebesség elérheti a 80% -ot, és a terhesség aránya körülbelül 40-45% (policisztás petefészek -szindrómában szenvedő betegek).

#### 4. Alkalmazási területek

1. ** orvosi felhasználás **

- ** Női meddőség **: Az anovulációs meddőség első vonalbeli kezelése (például policisztás petefészek-szindróma, PCOS).

- ** Férfi meddőség **: Hypogonadotropic hypogonadizmushoz off-Label felhasználás a tesztoszteron szintjének növelése érdekében.

- ** Kutatási felhasználás **: Állati modellekben (például patkányokban) használják a petefészek funkciójának és a hormon visszacsatoló mechanizmusok tanulmányozására.

2. ** adagolási rend **

- Szabványos kezelés: 50 mg/nap 5 egymást követő napon (a menstruációs ciklus 3-7 napjai), amely fokozatosan növelhető napi 150 mg -ra.

- Férfi alkalmazás: minden más nap egyszer 25 mg a 3-6 hónapokra.

#### 5. Termelési folyamat és minőség -ellenőrzés

1. ** szintézis folyamat **

A legfontosabb lépések között szerepel:

- ** WITTIG reakció **: A trifeniletilén -váz szintézise.

- ** Klórációs reakció **: Klór -atomok bevezetése a receptor kötődésének fokozására.

- ** Citrát -só képződése **: Javítsa a víz oldhatóságát és stabilitását.

2. ** Minőség -ellenőrzési paraméterek **

- ** tisztaság **: A fő komponens HPLC detektálása, amely nagyobb vagy egyenlő 99 -nél. 0%.

- ** Izomer arány **: A CI -k és a transz arányának meg kell felelnie a gyógyszeres előírásoknak (60–65%: 35–40%).

- ** szennyeződés -ellenőrzés **: Közreműködési maradékokat is tartalmaz (például a klorostiRil -keton, amely kevesebb vagy azzal egyenlő, vagy egyenlő a 0. 1%).

- ** Mikrobiális korlátok **: Találkozz az USP -vel<61>szabványok.

3.

- ** usp-nf **: A megadott gyújtási maradék, amely kevesebb vagy egyenlő, vagy azzal egyenlő, vagy azzal egyenlő, vagy azzal egyenlő, vagy egyenlő, 20 ppm-nél kisebb vagy azzal egyenlő nehézfém.

- ** EP **: Nedvesség kevesebb vagy egyenlő, mint 1. 0% (Karl Fischer módszer).

#### 6. Piac és rendeletek

1. ** fő gyártók **

- ** Eredeti kutatási vállalkozás **: Sanofi (Sanofi, eredeti márka Clomid).

- ** API beszállítói **: Kína (például Zhejiang Xianju Pharmaceutical), India (például a Sun Pharma).

2. ** Piaci trendek **

- ** A kereslet növekedése **: A növekvő globális meddőségi ráta (a reproduktív népesség kb. 15% -a) a piacot vezeti, a CAGR 5,2% -kal várhatóan 2023 és 2030 között.

- ** Általános verseny **: Az árnyomás az API termelését az ázsiai-csendes-óceáni térségbe vezeti.

3. ** Szabályozási felügyelet **

- ** FDA **: jóváhagyva a nők ovuláció indukciójára, a férfiak számára a címkén kívüli használatra.

- ** EMA **: A vizuális mellékhatások kockázatának (például a Photopsia) megcímkézését igényli.

- ** Kína NMPA **: Konzisztencia értékelést igényel (BE teszt).

#### 7. mellékhatások és óvintézkedések

1. ** Általános mellékhatások **

- ** Nőstény **: forró villanások (10%), petefészek hiperstimulációs szindróma (OHSS, 1–5%), többszörös terhesség (5–10%).

- ** Férfi **: Fejfájás, mellfejlesztés (ritka).

2. ** Ellenjavallatok **

- Hepatikus elégtelenség, petefészek ciszták, ellenőrizetlen pajzsmirigybetegség.

3. ** Hosszú távú kockázatok **

- Continuous use for >A 6 hónap növelheti a petefészekrák kockázatát (ellentmondásos adatok).

#### 8. Következtetés

A klomiphén -citrát továbbra is alapvető helyzetet foglal el a reproduktív gyógyászatban, annak egyedi hatásmechanizmusa, a gazdaság és a széles klinikai alkalmazhatóság miatt. A genetikai tesztelési technológia (például a CYP2D6 polimorfizmus elemzése) fejlődésével a jövőben pontosabb individualizált adagolás érhető el, tovább javítva a hatékonyságot és a biztonságot. A nyersanyagok (például folyamatos áramlás -szintézis) technológiai újításai szintén elősegítik a költségoptimalizálást és a környezetvédelem frissítését.

Támogatott fizetési módszerek

 

 

Támogatunk több fizetési módszert

 

Vegye fel velünk a kapcsolatot

 

 

Vegye fel velünk a kapcsolatot a WhatsApp, a Telegram, a Gmail, a Proton Mail stb.

Vegye fel velünk a kapcsolatot most e -mailben

Népszerű tags: RAWS POWS COMIPHENE CITRATE (CLOMID)) Az izomvesztés megakadályozása CAS: 50-41-9, Kína RAWS POWS POWS COMIPHENE CITRATE (CLOMID)) Az izomvesztés CAS megelőzése