RAWS POURMEN (Trestolone -acetát) Jelentős anabolikus hatás CAS: 3764-87-2

#### 1. ** Kémiai szerkezet és alapvető tulajdonságok **

** Kémiai név **: Trestolone -acetát, más néven 7 - metil -19- nortestoszteron -acetát.

** CAS szám **: 3764-87-2

** Molekuláris képlet **: c₂₁h₂₈o₃

** Molekulatömeg **: 328,45 g/mol

** Strukturális jellemzők **: A Ment a 19- nortestoszteron (nandrolon) származéka, egy metilcsoportot a 7 helyzetben vezetve, hogy fokozza az anyagcsere stabilitását és meghosszabbítsa a hatás időtartamát az ecet -észterezés révén. Ez a szerkezeti módosítás miatt nagyon lipofil, könnyen tárolható zsírszövetben és lassan felszabadul.

** Fizikai és kémiai tulajdonságok **: Fehér-off-fehér kristályos por, az olvadáspont körülbelül 180-185 fok, oldhatatlan vízben, könnyen oldható szerves oldószerekben, például etanolban és DMSO-ban. A stabilitás fenntartása érdekében a fénytől és alacsony hőmérsékleten (2-8 fokon) kell tárolni.

#### 2. ** Farmakológiai mechanizmus és cselekvési jellemzők **

** Receptor affinitás **: Potens androgénreceptor (AR) agonistaként a Ment szignifikánsan magasabb kötési affinitással rendelkezik az AR-hez, mint a természetes tesztoszteron, és közvetlenül aktiválhatja a receptorot átalakítás nélkül 5 - reduktázzal, elkerülve a dihidrotestoszteron (DHT) -relakciós mellékhatásokat (például prosztata hiperplasia).

** Metabolikus út **: A máj által a trestolon aktív formájába hidrolizálódik, körülbelül 12-24 óra felezési ideje, ami jobb, mint a hagyományos tesztoszteron-észterek. Egyedi metabolikus útja csökkenti a hepatotoxicitás kockázatát.

** Szelektív hatás **: Kiemelkedő anabolikus hatással van az izmokra és a csontokra, miközben gyengébb hatással van a bőrre (pattanásokra), a szőrtüszőkre (hajhullás) és a prosztatára, tükrözve a szöveti szelektivitás előnyeit.

#### 3. ** Klinikai alkalmazás és kutatás előrehaladása **

- ** Hypogonadism **: A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a mentés hatékonyan helyreállíthatja a szérum tesztoszteron szintjét, javíthatja a szexuális funkciót, az izomtömeget és a csontsűrűségeket, és nem okoz túlzott vörösvértestek proliferációját.

- ** Férfi fogamzásgátlás **: Egyetlen hormon fogamzásgátlási rendszerként a Ment reverzibilis sperma gátlást ér el azáltal, hogy gátolja a gonadotropin felszabadulását, több mint 95% -os sikerességi rátával (II. Fázisú vizsgálati adatok).

- ** A HIV-hez kapcsolódó pazarló szindróma **: Az izom atrófiájához a Ment jelentős anabolikus hatása van, és nem növeli a kardiovaszkuláris kockázatot.

- ** A nem-szexi hormonterápia **: A kutatás feltárja annak potenciálját a tesztoszteron helyettesítésére a nőkről a férfiakra való áttérés során, erős helyi hatása és alacsony szisztémás mellékhatásai miatt.

#### 4. ** Alapvető előnyök és versenypotenciál **

- ** Nagy hatékonyságú **: Az AR aktiválási hatékonysága a tesztoszteron 10 -szerese, és alacsony dózisnál hatékony lehet, csökkentve a gyógyszer gyakoriságát.

- ** Biztonság **: Kerülje el a 5 - reduktáz függőséget, csökkentse a prosztata hiperplázia és a hajhullás kockázatát; Alacsony májtoxicitás, hosszú távú felhasználásra alkalmas.

- ** Metabolikus előny **: Az észterezett szerkezet meghosszabbítja a felezési idejét, hetente támogatja a 1-2 adagolást és javítja a betegek betartását.

- ** Nemi-specifikus alkalmazás **: A férfiak fogamzásgátló területén az áttörési teljesítmény átírhatja a meglévő fogamzásgátló piaci mintát.

#### 5. ** Szintézis folyamat és minőség -ellenőrzés **

** Szintézis út **: Az ösztradiol kiindulási anyagként történő felhasználásával 7 - metil -t az allil -brómozással és a grignard reakcióval vezetünk be, majd a 19- demetil -szerkezetet a Wittig reakción keresztül állítják elő, és végül észterezést kapunk az acetát előállításához. A legfontosabb lépés a sztereoszelektív vezérlőt foglalja magában a 7 konfiguráció biztosítása érdekében.

** Minőség -ellenőrzési szabvány **:

- ** Tisztítás **: A HPLC detektálása nagyobb vagy 99%-nál nagyobb, a fő szennyeződés dezacetilezett (kevesebb vagy egyenlő a 0. 5%).

- ** A maradék oldószer **: megfelel az ICH Q3C standardoknak, a metanol és az etil -acetát -maradékok kevesebb vagy egyenlő, mint 3000ppm, illetve 5000pmm.

- ** Mikrobiális határok **: A steril nyersanyagokat membránszűréssel, endotoxinnal kell ellenőrizni<0.2 EU/mg.

#### 6. ** Piaci állapot és ellátási lánc **

** Fő szállítók **:

-** Steraloids Inc. ** (USA): Nagy-tisztaságú GMP-fokozatú nyersanyagok, ára körülbelül 2000 USD/g (tudományos kutatási fokozat).

- ** Hubei Vanz Pharm ** (Kína): Ipari minőségű ömlesztett kínálat, $ 800-1200/g-nél idézve, a tisztaságnál nagyobb vagy egyenlő 98%.

- ** Európai csatornák **: Disztribútorokon keresztül, például LGC szabványokon keresztül érhetők el, az árprémium 30%-50%.

** Piaci kereslet **: A klinikai szakasz státusza korlátozva a jelenlegi kereslet a kutatóintézetekbe és a gyógyszerészeti K + F osztályokra koncentrálódik, és az éves kereslet növekedési üteme várhatóan eléri a 15% -20% -ot a jóváhagyás után.

#### 7. ** Biztonsági és mellékhatások **

- ** Általános mellékhatások **: Befecskendezési hely reakciók (fájdalom, bőrpír és duzzanat), enyhe pattanások, szexuális vágy ingadozásai<10%.

- ** Súlyos kockázatok **: A hosszú távú nagy dózisok polcythémiát okozhatnak (1,2%-os előfordulás), de lényegesen alacsonyabbak, mint a hagyományos AA-k.

- ** Ellenjavallatok **: A prosztatarák, az emlőrák, a súlyos máj- és vese diszfunkciós betegek ellenjavallt. A hematokrit és a PSA szintek rendszeres monitorozására van szükség.

#### 8. ** Szabályzat és megfelelés **

- ** Egyesült Államok **: A DEA még nem szerepel ellenőrzött anyagként, de kutatási vegyületként meg kell felelnie a 21 CFR 312. résznek (IND szabályozás).

- ** EU **: A "Vényköteles gyógyszer nyersanyagok" katalógusában szerepel az importálás és az exportálás az EDMF tanúsításhoz.

- ** Kína **: Nem szerepel a "kábítószer -kábítószerek és pszichotróp gyógyszerek beadására vonatkozó szabályok", de a termeléshez "gyógyszertermelési engedélyt" igényel.

#### 9. ** Jövőbeli kilátások és kihívások **

- ** A kombinált terápia fejlesztése **: Fedezze fel a GNRH analógokkal való kombinációt a fogamzásgátló hatások fokozása érdekében, vagy kombináljon a SERM -ekkel a csontvesztés csökkentése érdekében.

- ** Új kézbesítési rendszer **: Mikroszféra injekció (havonta egyszer) és a transzdermális tapasz fejlesztés alatt áll a farmakokinetika optimalizálása érdekében.

- ** Szabadalmi elrendezés **: Az alapvető vegyület szabadalma lejárt, de a készítési folyamat (például a tartós felszabadulás technológiája) és az új indikációs szabadalmak versenye heves.

#### Következtetés

A Ment (Tritorone -acetát) várhatóan új utat nyit meg a hormonterápia területén, egyedi farmakológiai tulajdonságaival és klinikai potenciáljával. A III. Fázisú klinikai vizsgálatok előmozdításával és az új összetételek elindításával fokozatosan felszabadulnak a „következő generációs androgén”, ám továbbra is figyelni kell a hosszú távú biztonsági adatokra és a szabályozási tendenciákra. Az API beszállítóknak előre meg kell tervezniük a GMP termelési kapacitását a jövőbeni nagyszabású termelési igények kielégítése érdekében.

Támogatott fizetési módszerek

 

 

Támogatunk több fizetési módszert

 

Vegye fel velünk a kapcsolatot

 

 

Vegye fel velünk a kapcsolatot a WhatsApp, a Telegram, a Gmail, a Proton Mail stb.

Vegye fel velünk a kapcsolatot most e -mailben

Népszerű tags: RAWS POURMEN (Trestolone -acetát) Szignifikáns anabolikus hatás CAS: 3764-87-2, China Raws Powder (Trestolone acetát) Szigorú anabolikus hatás CAS: 3764-87-2 Gyártók, beszállítók, gyár