Bevezetés
Termékek leírása
#### 1. Alapvető kémiai információk és fizikai -kémiai tulajdonságok
A toremifén-citrát, a kereskedelem név ** Fareston **, egy szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM) és egy második generációs trifenil-etilén-származék. Kémiai szerkezete hasonló az első generációs gyógyszer tamoxifenhez, de hatékonyságát és biztonságát a molekuláris módosítás révén optimalizálják.
- ** CAS szám **: 89778-27-8
- ** Molekuláris képlet **: c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇
- ** molekulatömeg **: 598,09 g/mol
- ** Megjelenés **: Fehér- off-fehér kristályos por
- ** oldhatóság **: Könnyen oldható szerves oldószerekben, például metanolban és etanolban, kissé oldódik a vízben (a biohasznosulást a készítmény technológiáján keresztül kell javítani).
** Előnyök **:
1. nagy kémiai stabilitás, hosszú ideig tárolható száraz és fényálló körülmények között;
2. Érett szintézis folyamat, nagyszabású ipari termeléshez;
3. A citromsav -koordináció javítja a víz oldhatóságát, amely kényelmes a készítmény kialakulásához.
#### 2. Farmakológiai tulajdonságok és klinikai alkalmazások
** 1. A hatásmechanizmus **
Sermaként a toremifén versenyképes módon kötődik az ösztrogénreceptorokhoz (ER), antagonista hatást mutat az emlőszövetben, gátolja az ösztrogénfüggő tumorsejtek proliferációját; és részben szimulálja az ösztrogén aktivitást a csont- és kardiovaszkuláris rendszerben az osteoporosis kockázatának csökkentése érdekében.
** 2. Javak **
-** Metasztatikus emlőrák **: elsősorban az ER-pozitív emlőrák első vonalbeli kezelésére használják posztmenopauzális nőkben;
- ** Adjuváns terápia **: A posztoperatív visszatérés megakadályozása a magas kockázatú csoportokban;
- ** Feltáró indikációk **: prosztatarák, petefészekrák (klinikai vizsgálati stádium).
** 3. Farmakokinetika **
-** Half-Life **: kb. 5 nap (a metabolit N-dezmetil-toremifén aktív);
- ** Metabolikus út **: A májban főleg a CYP3A4 enzimrendszeren keresztül metabolizálódott és az epén keresztül ürül;
- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%), és az élelmiszernek nincs szignifikáns hatása az abszorpcióra.
** Előnyök **:
- A tamoxifennel összehasonlítva ** Az endometrium megvastagodásának kockázata csökken **, és a biztonság jobb;
- Néhány tamoxifen-rezisztens betegnél továbbra is hatékony;
- A hosszú távú felhasználás védő hatással van a csontsűrűségre.
#### 3. Termelési folyamat és minőség -ellenőrzés
** 1. Szintézis út **
A mainstream folyamat ** tri -trifenil -etilént ** -ot használ szülőmagként, és a következő lépésekkel szintetizálják:
1. ** Klórációs reakció **: Vigye be a klór -atomokat a receptor kötődésének fokozására;
2. ** Amination reakció **: Csatlakoztassa az oldallánccsoportokat a toremifene alap kialakításához;
3. ** Salat tisztítás **: Reagáljon citromsavval, hogy stabil citrátot hozzon létre, majd kristályosodjon és szárítsa meg a késztermék előállításához.
** Fő technikai nehézségek **:
- A közbenső termékek tisztítását (olyan szennyeződéseket, mint például a cisz-izomer tartalmat kell ellenőrizni);
- A végtermék kristály formájának ellenőrzése (befolyásolja az oldhatóság és a készítmény teljesítményét).
** 2. Minőségi szabványok **
A ** USP/EP/CHP ** Pharmacopoeia szerint a kulcsfontosságú mutatók a következők:
- ** tisztaság **: A HPLC módszer a fő komponenst 99 -nél nagyobb vagy azzal egyenlő. 0%;
- ** szennyezősági spektrum **: A 0. 5%-nál kisebb vagy azzal egyenlő szennyeződés, a teljes szennyeződésnél kevesebb vagy 1,5%;
- ** maradék oldószerek **: metanol, etanol stb.
#### 4. Piaci és alkalmazás állapota
** 1. Fogalmazás típusa **
- ** tabletta **: 60 mg/tabletta (mainstream dózisforma, napi egyszer orális);
- ** Injektálás **: Kutatási szakasz (azoknak a betegeknek, akik nem tudják szájon át venni).
** 2. Fő gyártók **
- ** Eredeti kutatási vállalkozás **: A Finnország Orion Pharma (Kereskedelmi név Fareston);
- ** API -beszállító **: Dr. Reddy's of India, Kína Hengrui Medicine stb.;
- ** Generikus kábítószer -piac **: A szabadalom lejárta után a globális generikus gyógyszergyártók felgyorsítják az elrendezést.
** 3. Ár- és piaci disztribúció **
- ** API ár **: kb. $ 2000-2500/kg (2023 adat);
- ** Regionális kereslet **: Az európai és az amerikai piacok dominálnak, és az ázsiai-csendes-óceáni térség jelentős növekedési ütemben (növekszik az emlőrák előfordulása).
#### 5. Kutatási előrehaladás és jövőbeli irányok
** 1. Új indikációk fejlesztése **
- ** Férfi mellrák **: A ritka betegségek kezelésének feltárása;
- ** Kasztráció-rezisztens prosztata rák **: A kombinált androgén nélkülözési terápia (ADT) klinikai vizsgálata.
** 2. Kombinált kábítószer -stratégia **
- ** A CDK4/6 gátlókkal kombinálva ** (például palbociclib) a tumorellenes hatások fokozása érdekében;
- ** Az immun ellenőrző pont -gátlókkal kombinálva ** A daganat mikrokörnyezetének szabályozására.
** 3. Adagolási forma innováció **
- ** Nanokristályos technológia **: Javítsa az orális biohasznosulást;
- ** Transdermal Patch **: Csökkentse az első átjárható hatást a májban és csökkentse a mellékhatásokat.
#### 6. Biztonsági és szabályozási követelmények
** 1. Mellékhatások **
- Általános: forró villanások (35%), émelygés (20%) és izzadás;
- Súlyos: QT intervallum meghosszabbodása (EKG -monitorozás szükséges), trombózis kockázata (alacsonyabb, mint a tamoxifen).
** 2. Szabályozó dinamika **
- ** FDA **: Fekete doboz figyelmeztetést igényel (trombózis és endometrium rák kockázata);
- ** EMA **: Rendszeres nőgyógyászati vizsgálatokat javasol;
- ** Kína NMPA **: A prioritási áttekintő csatorna (innovatív adagolási űrlapokhoz).
### Összegzés
A toremifén -citrát, mint az emlőrák kezelésének fontos gyógyszere, optimalizált biztonságával és széles indikációival továbbra is uralja a piacot. A folyamat optimalizálásával és az új adagolási forma fejlesztésével a személyre szabott kezelésben és a kombinált terápiában is felszabadul. A jövőben a kábítószer-rezisztencia mechanizmusokkal és a globális termelési kapacitás-elrendezés alapos kutatása elősegíti ennek az API-nak a tumorkezelés területén történő hosszú távú alkalmazását.
Támogatott fizetési módszerek és vegye fel velünk a kapcsolatot
Támogatott fizetési módszerek
Támogatunk több fizetési módszert
Vegye fel velünk a kapcsolatot
Vegye fel velünk a kapcsolatot a WhatsApp, a Telegram, a Gmail, a Proton Mail stb.
Vegye fel velünk a kapcsolatot most e -mailben
Népszerű tags: Raws por toremifén -citrát (fareston) gátolja a tumornövekedést CAS: 89778-27-8, Kína RAWS POWS POWS TOREMIFENE CITRATE (FARESTON) gátolja a tumornövekedést: 89778-27-8 Gyártók, beszállítók, gyárak, gyári gyár
