Leírás

Műszaki paraméterek

Bevezetés

peptides

product-1400-1400

Termékek leírása

### Hexarelin peptid: szisztematikus áttekintés

A hexarelin egy szintetikus hexapeptid, amely a növekedési hormon felszabadító peptid (GHRP) családjához tartozik. Nagyon sok figyelmet keltett annak képességére, hogy hatékonyan elősegítse a növekedési hormon (GH) szekrécióját. Ez a cikk szisztematikusan megmagyarázza a hexarelin többdimenziós jellemzőit a szerkezeti jellemzők, a fizikai -kémiai tulajdonságok, a biológiai aktivitás, az alkalmazáspályák és a biztonság szempontjaiból.

#### 1. A hexarelin szerkezeti és kémiai tulajdonságai

1. ** Aminosav -szekvencia és módosítás **

A hexarelin szekvenciája ** His-d -2- metil-trp-ala-trp-d-phe-lys-nh₂ **, és egyedi kialakítása a következő kulcsmódosításokat tartalmazza:

-** D-aminosavak **: D -2- metil-triptofán (d -2- metil-trp) és D-fenilalanin (D-PHE) fokozza a peptidáz-rezisztenciát és meghosszabbítást.

- ** C-terminális amidáció **: A Lys amidációja tovább stabilizálja a szerkezetet és csökkenti a lebomlást.

2. ** Molekulatömeg és kémiai képlet **

- Molekuláris képlet: c₄₆h₅₈n₁₂o₆

- Molekulatömeg: 907,04 DA

- CAS szám: 140703-51-1

3. ** Szerkezet-funkció kapcsolat **

- ** A maradványa **: A szekretagóga receptor (GHS-R1A) növekedési hormonhoz kötődik.

- ** TRYPTOPHAN kettős felépítés **: Fokozza a receptor aktiválási hatékonyságát és javítja a GH felszabadulás hatékonyságát.

#### 2. Fizikai és kémiai tulajdonságok

1. ** Megjelenés és szín **

-A tiszta termék egy ** fehér vagy off-fehér kristályos por **, amely fagyasztva szárítás után laza és porózus.

- Színtelen és átlátható az oldatban, és magas koncentrációban kissé opálos lehet.

2. ** oldhatóság **

- ** Víz oldhatóság **: Könnyen oldható tiszta vízben (1-5 mg/ml), a legjobb oldhatósággal a pH 5-7 -nál.

- ** Szerves oldószerek **: oldható metanolban és DMSO -ban, de kicsapódik acetonban.

- ** PH -érzékenység **: savas állapotok (pH<4) may cause partial degradation, and alkaline environment (pH >8) csökkenti a stabilitást.

3. ** stabilitás **

- **Thermal stability**: Stable when stored at 4℃, half-life of about 30 days at 25℃, avoid high temperature (>40 fok).

- ** Fényérzékenység **: A fénytől távol kell tárolni, az ultraibolya sugárzás diszulfidkötés -szakadást okozhat.

- ** Tárolási feltételek **: Javasoljuk, hogy száraz állapotban tárolhassanak -20 fokon, és a rekonstitúciót követő 7 napon belül 4 fokon belül használják.

#### 3. Biológiai aktivitás és hatásmechanizmus

1. ** GH felszabadítási mechanizmus **

-Serkenti a GH szekréciót a GHS-R1A receptorok aktiválásával a hypothalamusban és az agyalapi mirigyben, és a hatás dózisfüggő.

- Szinergizál az endogén növekedési hormon-felszabadító hormonnal (GHRH), hogy fokozza a GH impulzus amplitúdóját.

2. ** receptor szelektivitás **

- A GHS-R1A (EC₅₀as 0. 8 nm) affinitása szignifikánsan magasabb, mint a GHRP -6 esetében, és nem aktiválja a ghrelin étvágyszabályozási útját.

3. ** Pharmakokinetika **

-A felezési idő körülbelül 2-3 óra (rágcsálók), és az emberek felezési ideje még nem világos, de becslések szerint 1-2 órák.

- Metabolikus út: főként a veséken keresztül ürítve, és a máj citokróm P450 részt vesz valamilyen anyagcserében.

#### 4. Alkalmazási területek és kutatási előrehaladás

1. ** Izom atrófiája és trauma javítása **

- Az állatkísérletek kimutatták, hogy a hexarelin megfordíthatja a glükokortikoid-indukált izom atrófiát és elősegítheti az izomrostok proliferációját (IGF -1 által közvetített).

-A miokardiális ischaemia modellben anti-apoptózis és pro-angiogenezis hatásokkal rendelkezik.

2. ** öregedésgátló és anyagcsere-szabályozás **

- Fokozza a GH/IGF -1 tengely aktivitását, és javítsa az idős személyek karcsú testtömeg -arányát és csontsűrűségét.

- Szabályozza a lipid anyagcserét: Csökkentse az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) és javítsa az inzulinérzékenységet.

3. ** Neuroprotektív hatás **

-Haladjon át a vér -agy gátot, csökkentse a -amiloid fehérje lerakódását, és javítsa az egerek kognitív funkcióját az Alzheimer -kórmodellekben.

4. ** A sportgyógyászat potenciálja **

- A nem sportolási vizsgálatok során növelje az izomerőt és a kitartást, de vigyázzon a versenyképes sportok tilalmának kockázatára.

#### 5. Előnyök és korlátozások

1. ** alapvető előnyök **

- ** Nagy hatékonyságú **: A GH felszabadulási hatékonysága 1,5 -szerese a GHRP -6 értékének.

- ** Selektivitás **: Kevesebb étvágyú stimuláció (összehasonlítva a GHRP -2/GHRP -6).

- ** Stabilitás **: A D-aminosavak kialakítása csökkenti az enzimatikus hidrolízis sebességét.

2. ** Potenciális mellékhatások **

- A kortizol átmeneti növekedése, a hosszú távú felhasználás befolyásolhatja a HPA tengely egyensúlyát.

- Időnként eritéma vagy viszketés látható az injekciós helyszínen.

3. ** Kutatási korlátozások **

- A klinikai adatokat állati modellekben koncentrálják, és az emberek hosszú távú biztonságát még nem határozták meg.

- A GH impulzusfrekvenciájának szabályozó mechanizmusa továbbra is ellentmondásos.

#### 6. Jövőbeli kutatási utasítások

1. ** Strukturális optimalizálás **: Szóbeli vagy tartós kiadású adagolási formák fejlesztése a biohasznosulás javítása érdekében.

2. ** Kombinált terápia **: A GHRH -val kombinálva a fiziológiai GH szekréciós mintázat szimulálására.

3. ** Klinikai transzformáció **: A II. Fázisú klinikai vizsgálatok előmozdítása annak hatékonyságának igazolására a szarkopénia és a metabolikus szindróma esetén.

#### Következtetés

A hexarelin a peptidkutatásban forró témává vált egyedülálló szerkezeti tervezés és többhatású biológiai aktivitása miatt. Noha a transzlációs orvoslásban nagy potenciállal rendelkezik, klinikai alkalmazásának továbbra is szigorú biztonsági értékelést igényel. A jövőben az adagolási forma innováció és a mechanizmus feltárása révén a hexarelin fontosabb szerepet játszhat az öregedésgátló és az anyagcsere-betegségek területén.